瀕危藥材資源的可持續(xù)開發(fā)和天然含量極低活性成分的獲得是目前中醫(yī)藥發(fā)展所面臨的瓶頸之一。如何在不污染環(huán)境的條件下實現(xiàn)昂貴中藥單體的高效合成,是工業(yè)和學術(shù)界所共同關(guān)注的問題。
芬頓反應是一種極為綠色且廉價的氧化體系,但由于選擇性較差,目前主要局限于污水處理領域。如能提高反應選擇性,使其廣泛應用于高活性、昂貴、稀缺中藥單體的規(guī)?;苽?,必將產(chǎn)生巨大的產(chǎn)業(yè)和學術(shù)價值。近期,中藥學院趙國棟特聘副教授(C類引進人才,2021北京市科技新星)聯(lián)合香港科技大學童榮標教授,利用協(xié)同催化策略,使選擇性差的羥基自由基通過“離子-自由基”緊密相互作用優(yōu)先與鹵負離子反應,并將原位生成的鹵正離子進一步應用于氧化、重排和溴代等反應(詳見下圖)。相關(guān)成果發(fā)表于美國化學會主辦期刊:ACS Catalysis(Q1區(qū),IF 13.1),ACS Sustainable Chemistry & Engineering(Q1區(qū),IF 8.2)和英國皇家化學會主辦期刊:Green Chemistry(Q1區(qū),IF 10.2),趙國棟特聘副教授為第一作者,北京中醫(yī)藥大學為第一單位。該策略即提高了芬頓化學的選擇性,也為“精準中藥”的綠色制備提供了思路( ACS Catal. , 2021, 11 , 3740; Green Chem. , 2021, 23 , 2300; ACS Sustainable Chem. Eng. 2021, 9 , 6118)。
通過開發(fā)綠色合成策略,團隊以極低的成本實現(xiàn)了18α-甘草次酸、神經(jīng)酸、蟲草素等一系列高活性、昂貴、稀缺中藥單體的高效合成(> 30 g),并申請發(fā)明專利12項,北京中醫(yī)藥大學為唯一專利權(quán)人。
中藥學院雷海民研究員為“精準中藥”的綠色制備提供了實驗室硬件和軟件的支持。北京中醫(yī)藥大學高層次人才啟動經(jīng)費(NO: 90011451310022)保障了科研成果的高效產(chǎn)出。