近日，我校中藥學(xué)院青年教師趙浩強(qiáng)博士與中國(guó)人民大學(xué)、北京化工大學(xué)、(美國(guó))賓夕法尼亞大學(xué)及中國(guó)科學(xué)院化學(xué)研究所四所國(guó)際知名院校合作在化學(xué)權(quán)威學(xué)術(shù)期刊Angewandte Chemie International Edition（中科院1區(qū)TOP期刊，自然指數(shù)期刊）上發(fā)表題為“Borane-Catalyzed Tandem Cyclization/ Hydrosilylation Towards Enantio- and Diastereoselective Construction of trans-2,3-Disubstituted-1,2,3,4-Tetrahydroquinoxalines”的高水平論文。趙浩強(qiáng)博士為同等貢獻(xiàn)第一作者，中國(guó)人民大學(xué)徐立進(jìn)教授、北京化工大學(xué)雷鳴教授及美國(guó)賓夕法尼亞大學(xué)Patrick J. Walsh教授為共同通訊作者。
手性1,2,3,4-四氫喹喔啉類化合物具有多種生物活性和藥理活性，例如抗增殖活性、膽固醇酯轉(zhuǎn)移蛋白抑制及血管加壓素V2受體拮抗劑等。近年來(lái)，開(kāi)發(fā)高效合成多取代1,2,3,4-四氫喹喔啉方面的研究取得了不錯(cuò)進(jìn)展，然而發(fā)展高對(duì)映選擇性和非對(duì)映選擇性的途徑來(lái)制備反式(trans)-2,3-二取代-1,2,3,4-四氫喹喔啉類化合物仍面臨巨大挑戰(zhàn)。中藥學(xué)院青年教師趙浩強(qiáng)博士與中國(guó)人民大學(xué)、北京化工大學(xué)、(美國(guó))賓夕法尼亞大學(xué)及中國(guó)科學(xué)院化學(xué)研究所四所國(guó)際知名院校合作，在前期研究基礎(chǔ)上取得進(jìn)一步突破，以2-乙烯基萘與HB(C6F5)2的原位硼氫化生成的“受阻路易斯酸堿對(duì)”為催化劑，苯硅烷（PhSiH3）作為氫源，實(shí)現(xiàn)了綠色高效的一鍋串聯(lián)環(huán)化/氫硅化還原反應(yīng)，并通過(guò)采用聯(lián)萘基手性二烯，成功實(shí)現(xiàn)了不對(duì)稱催化合成，以高產(chǎn)率、高對(duì)映選擇性和非對(duì)映選擇性制備了一系列手性反式-2,3-二取代-1,2,3,4-四氫喹喔啉類產(chǎn)物，具有單一的非對(duì)映體和對(duì)映體（>20:1 dr，> 99% ee）；當(dāng)量反應(yīng)可放大到20克，反應(yīng)機(jī)理研究闡明了反應(yīng)的催化途徑和優(yōu)異的立體選擇性來(lái)源于選擇綠色有效的硼烷催化劑和氫化硅烷。
該工作實(shí)現(xiàn)了功能性手性小分子的設(shè)計(jì)與對(duì)映選擇性綠色高效合成，可為中藥學(xué)基礎(chǔ)性研究包括中藥有效成分的高效制備及中藥先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)與開(kāi)發(fā)提供核心技術(shù)支持。
